多肽應用到化妝品方面，是從銅肽在皮膚上的應用開始。銅肽能夠減少疤痕組織生成，促進膠原蛋白再生，同時能刺激皮膚自行愈合。
早期的化妝品多肽多數來源于人內源性多肽及其對結構修飾；動物來源的多肽及其對結構修飾也是化妝品多肽的一個來源，如人們所熟知的類蛇毒肽、近年來火熱的芋螺肽（INCI：精氨酸/賴氨酸多肽）、源自海洋生物芋螺。這些來源于毒素的化妝品多肽主要用于即時祛皺方面的應用。
化妝品多肽，從作用機理上，可以大致分為載體肽（Carrier peptides）、神經遞質抑制肽（Neurotransmitterinhibitor peptides）、信號肽（Signal peptides），下圖部分舉例了相關的化妝品多肽及作用機理。
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